ЮИД России РФ Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой: очень редко (≤ 0,01%), жидкие (≥ 0,01% и <0,1%): редкие (≥ 0,1% и <1%), часто ( ≥ 1% и <10%), очень часто (≥ 10%)
Очень редко: потеря сознания; жидкие : вазовагальный синдром, расширение сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга нечасто брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение QT интервала, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия часто: ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Очень редко: повышение активности печеночных (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) жидкие: эзофагит, кровотечение десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, перфорация кишечника; нечасто увеличение аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, язвы во рту , холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчнокаменная болезнь, отрыжка, язва желудка , частые: диспепсия, рвота, запор; очень часто: тошнота, потеря аппетита.
Очень редко: аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница).
Очень редко : повышение активности КФК, рабдомиолиз, тендинит, тендобурсит, ревматоидный артрит, миопатия; нечасто боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит, часто: миалгия, судороги.
Редко: бред, эйфория, буккоглоссальний синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, злокачественный нейролептический синдром нечасто дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезии, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное / повышенное либидо, панические реакции, апатия, дискинезия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, синдром «беспокойных ног» (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушения глазодвигательной реакции, частизапаморочення, тремор, экстрапирамидные симптомы, психомоторное время ния, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); очень часто: бессонница, сонливость, акатизия.
Редко: кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, эмболия легочной артерии, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ; нечасто бронхиальная астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; часто: одышка, пневмония.
Редко: макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница нечасто акне, везикуло (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция (облысение), псориаз, себорея; частые : сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные язвы.
Редко: усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия; нечасто сухость глаза, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; части: конъюнктивит, боль в ушах.
Редко: боль в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области мочеполовой системы, гликозурия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненная эрекция; нечасто цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; частые : недержание мочи.
Организм в целом
Редко: боль в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в горле, синдром Мендельсона, тепловой удар; редкие : боль в области таза, отек лица, недомогание, светочувствительность, челюстные боли, озноб, скованность челюстей, вздутие живота, ощущение напряжения в груди; часто: гриппоподобный синдром, периферический отек, боли в грудной клетке, в шее.
Метаболические расстройства и нарушения, связанные с питанием
Редко: гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи, гипогликемическая реакция; редкие : обезвоживания, отек, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, повышенный уровень АЛТ, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышение содержания мочевины в крови, гипонатриемия, повышенный уровень АСТ, повышение щелочной фосфатазы, железодефицитная анемия, повышенный креатинин, билирубинемия, повышенный уровень лактатдегидрогеназы, ожирение; часто: потеря веса, повышение уровня КФК.
Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя: внутренний слой белого или почти белого цвета.
Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis. Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni. Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis. Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
Скарлатина;
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
Инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori (в составе комбинированной терапии).
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам); печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации (на время лечения приостанавливают); детский возраст до 12 месяцев.
С осторожностью – беременность (может применяться, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности), аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.
Способ применения и дозировка
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей -500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей – 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) – однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) – 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori – 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день – 10 мг/кг, затем 4 дня – по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг).
При лечении erythema migrans у детей доза – 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.
Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее – диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности “печеночных” трансаминаз; у детей – запоры, анорексия, гастрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1 % и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Прочие: повышенная утомляемость; у детей – конъюнктивит, зуд, крапивница.
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолана.
Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) – за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол – усиливают.
Фармацевтически несовместим с гепарином.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг.
По 3 таблетки в контурную ячейковую упаковку; по 3 таблетки в банку светозащитного стекла. Каждую банку или контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Порошок для ингаляции в твердых капсулах, 12 мкг
Одна таблетка содержит
активное вещество: формотерола фумарата 12 мкг (эквивалентно формотерола фумарата дигидрату 12,5 мкг)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат полумикронизированный, лактозы моногидрат микронизированный.
Корпус и крышка- желатин.
Твердые желатиновые капсулы, размер № 3, с прозрачным и бесцветным корпусом и крышечкой.
Содержимое капсул – белый порошок.
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Бета2- адреностимуляторы селективные. Формотерол.
После ингаляции одноразовой дозы 12 микрограммов формотерола фумарата здоровыми добровольцами, формотерол быстро всасывается в плазму крови и достигает максимальной концентрации 266 х109 пикомоль/л в течение 5 минут после ингаляции. У пациентов с ХОБЛ, проходивших лечение в течение 12 недель, получавших дозу 12 или 24 микрограмм формотерола фумарата два раза в сутки, средняя концентрация формотерола в плазме крови составляла от 11,5 х109 пикомоль/л до 25,7 х109 пикомоль/л и от 23,3 х109 пикомоль/л до 50,3 х109 пикомоль/л, соответственно 10 минут, 2 часа и 6 часов после ингаляции.
Исследования кумулятивного выведения с мочой формотерола и (или) его (R,R)- и (S,S)-энантиомеров показали, что концентрация формотерола в крови увеличивается пропорционально ингалированной дозе препарата (12 до 96 микрограммов).
После ингаляции 12 микрограммов или 24 микрограммов формотерола фумарата два раза в сутки в течение 12 недель, выведение формотерола в неизмененном виде с мочой составляет от 19% до 38% у пациентов с ХОБЛ. Вышеизложенные данные свидетельствуют об ограниченном накоплении формотерола в плазме крови после приема многократных доз. После многократного приема не наблюдалось относительно большой кумуляции одного из энантиомеров в сравнении с другим.
Формотерол связывается с белками плазмы крови от 61 до 64% (в том числе 34% с альбуминами).
Основным процессом биотранcформации является непосредственное связывание с глюкуроновой кислотой. Другим процессом биотрансформации является G-деметилирование с дальнейшей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Процесс катализируют большое количество изоферментов системы СYР450 (2D6, 2С19, 2С9, 2А6), поэтому возможность метаболических лекарственных взаимодействий низкая. Кинетика формотерола после однократного и повторного введения оказывается сходной, что указывает на отсутствие аутоиндукции или подавления метаболизма.
Препарат и его метаболиты полностью выводятся из организма; около 2/3 пероральной дозы выводится с мочой, a 1/3 с калом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин. У здоровых добровольцев период полувыведения в фазе элиминации формотерола из плазмы крови после ингаляции однократной дозы 12 микрограммов фумарата формотерола составил 10 часов, а периоды полувыведения в фазе элиминации энантиомеров (R,R) и (S,S), рассчитанные на основании коэффициентов выведения с мочой, составили соответственно 13,9 и 12,3 часов.
Фармакокинетические свойства формотерола у пациентов в преклонном возрасте и у пациентов с нарушениями работы печени или почек не исследовались.
Зафирон бета-адреностимулирующее средство, с избирательностью по отношению к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов, оказывает расширяющее действие на бронхи у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Это действие наступает быстро (в течение 1 – 3 минут) и поддерживается в течение 12 часов после ингаляции. В терапевтических дозах действие на вестибулярный аппарат незначительное и появляется только в единичных случаях. Формотерол тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов, которые образуются в легких вследствие воспалительных процессов.
– предупреждение и лечение бронхоспазма у пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ), в том числе хроническим бронхитом и эмфиземой
Препарат предназначен для взрослых для применения путем ингаляции.
Предупреждение и лечение бронхоспазма у пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ)
от 1 дo 2 капсул для ингаляции (12 до 24 микрограмм) два раза в сутки.
Способ применения и использования ингалятора.
Капсулу следует извлечь из блистера непосредственно перед использованием. Не следует протыкать капсулы. Порошок в капсуле предназначен исключительно для ингаляции с помощью ингалятора.
2. Крепко придерживая подставку ингалятора открыть путем поворота мундштука в направлении, указанном стрелкой.
3. Поместить капсулу на перегородке в форме капсулы, которая находится в подставке ингалятора. Капсулу следует извлечь из блистера непосредственно перед использованием.
4. Повернуть мундштук обратно до закрытой позиции.
5. Нажать кнопки на опоре (только один раз), удерживая ингалятор в вертикальном положении, затем отпустить кнопки.
ВНИМАНИЕ: в этот момент капсула может развалиться и мелкие кусочки желатина, после выполнения вдоха, могут попасть в ротовую полость или в горло. Так как желатин съедобен, его проглатывание не вредно. Вероятность образования такого случая минимальна в том случае, если капсула будет проткнута не более одного раза, будут соблюдены условия хранения и если капсула будет вынута непосредственно перед использованием из блистера.
6. Сделайте глубокий выдох.
7. Поместите мундштук в рот и немного наклоните голову назад. Зажмите губы вокруг мундштука и сделайте равномерный вдох, настолько глубокий, как это возможно. В процессе, когда капсула вращается в камере ингалятора, а порошок подвергается распылению, должен быть слышен характерный звук (шуршание). Если этот звук не появится, это может означать, что капсула застряла в перегородке. Следует тогда открыть ингалятор и, подняв капсулу, удалить ее с перегородки.
НЕ СЛЕДУЕТ поддевать капсулу путем многократного нажатия кнопок.
8. После того, как вы услышали характерный звук, следует продышаться так долго, как это возможно, без дискомфорта и вынуть ингалятор изо рта. Сделать выдох. Открыть ингалятор и проверить, не остался ли в капсуле еще порошок. Если порошок остался в капсуле, следует повторить действия, описанные в пунктах с 6 по 8.
9. После использования откройте ингалятор, удалите пустую капсулу, закройте мундштук и снова наложите насадку.
С целью удаления остатков порошка, протрите мундштук и перегородку для капсулы сухой салфеткой или чистой мягкой щеткой.
– головные боли, головокружение, дрожание мышц
– возбуждение, страх, нервозность, бессонница
– бронхоспазм, раздражение слизистой оболочки верхних дыхательных путей
– судороги мышц, мышечные боли, тремор
– реакции повышенной чувствительности, такие как пониженное артериальное давление, крапивница, ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь
– расстройство вкуса
– периферические отеки
– тошнота, сухость во рту
Местно – раздражение ротоглотки.
– повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата
– беременность и период лактации
– детский возраст до 18 лет
Формотерол, как и другие лекарства, возбуждающие β2-адренорецепторы, следует применять осторожно у пациентов, принимающих такие препараты, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, производные фенотиазида, антигистаминные препараты, ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты или препараты, удлиняющие интервал QT, так как они могут усилить действие препаратов, возбуждающих адренорецепторы, на вестибулярный аппарат. Лекарства, удлиняющие интервал QT, увеличивают риск образования камерных нарушений сердечного ритма.
Одновременно принимаемые другие симпатомиметические препараты могут усиливать побочные эффекты формотерола.
Одновременно принимаемые производные ксантина, стероиды или мочегонные лекарства могут усиливать возможный гипокалиемический эффект лекарств, возбуждающих β2-адренорецепторы.
β2-адреноблокаторы могут ослабить или затормозить действие препарата Зафирон. Поэтому препарат Зафирон не следует применять с лекарствами, блокирующими β2-адренорецепторы (также и в виде глазных капель), поскольку нет безусловной необходимости их приема.
Пациенты должны быть обучены врачом или средним медицинским персоналом правилам пользования ингалятором. Больные, получающие лечение в виде ингаляций ГКС в сочетании с аэрозолем, не должны прекращать лечение ГКС. Больным с сахарным диабетом показан контроль концентрации глюкозы в крови. У пациентов с тяжелым течением бронхиальной астмы увеличивается риск развития гипокалиемии на фоне гипоксии и сопутствующей терапии, поэтому им необходим регулярный контроль K+ в сыворотке крови.
Доза препарата Зафирон должна быть определена для индивидуальных нужд пациента и должна быть выбрана наименьшая доза, обеспечивающая терапевтический эффект. Не следует превышать максимальную рекомендуемую дозу.
Не следует применять препарат Зафирон в сочетании с другими препаратами длительного действия, стимулирующими β2-адренорецепторы.
У пациентов, не получающих противовоспалительной терапии, ее следует начинать одновременно с началом применения препарата Зафирон. Каждый раз в случае рекомендации препарата Зафирон следует оценивать, получает ли пациент достаточную противовоспалительную терапию. Пациентам следует рекомендовать продолжать применение противовоспалительных препаратов после начала приема препарата Зафирон, даже если симптомы исчезли.
Препарат Зафирон следует применять осторожно и под контролем, а также с детальным учетом рекомендуемой дозы у пациентов со следующими заболеваниями:
– ишемическая болезнь сердца,
По причине гипергликемизирующего действия препаратов, возбуждающих β2-адренорецепторы, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется дополнительный контроль уровня глюкозы в крови.
Терапия препаратами, возбуждающими β2-адренорецепторы может спровоцировать образование тяжелой гипокалиемии. Гипокалиемия может увеличить риск появления нарушения ритма сердца и поэтому рекомендуется постоянный контроль уровня калия в сыворотке крови.
Как и в случае других препаратов, принимаемых в виде аэрозоли, после приема Зафирона может произойти парадоксальный бронхоспазм. В этой ситуации следует немедленно прервать введение препарата и применять соответствующие меры.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В случае появления головокружения или других подобных нежелательных симптомов не следует управлять автотранспортом, а также работать с движущимися механизмами. Тремор или тревожность, возникающие во время лечения бета-адреностимуляторами, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем.
Передозировка препарата Зафирон может привести к эффекту, характерному для лекарств, стимулирующих β2-адренорецепторы
Симптомы: тошнота, рвота, головные боли, дрожание мышц, сонливость, учащенное сердцебиение, тахикардия, камерные нарушения ритма, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее лечение. В тяжелых случаях необходима госпитализация. Можно рассматривать применение кардиоселективных препаратов, блокирующих β-адренорецепторы, но исключительно под контролем и при соблюдении чрезвычайной осторожности, так как применение препарата, блокирующего β-адренорецепторы, может вызвать спазм бронхов. В случае тяжелого отравления следует наблюдать уровень электролитов в сыворотке крови, а также кислотно-щелочной баланс.
10 капсул в контурную ячейковую упаковку из ПА-Ал-ПВХ/Ал. По 6 контурных упаковок вместе с ингалятором и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку. Ингалятор состоит из корпуса и крышки, двух кнопок со стальной пружиной для запуска.
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не использовать по истечении срока годности.
Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company,
5, marsz. J. Piłsudskiego Str., 95-200 Pabianice, Польша
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: алимемазина тартрат – 5,0 мг или 10,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
для дозировки 5 мг: Опадрай II 85F34655: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, титана диоксид Е 171, краситель кармин красный Е 120, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый Е 110, лак алюминиевый на основе индигокармина Е 132;
для дозировки 10 мг: Опадрай II 85F34750: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, титана диоксид Е 171, лак алюминиевый на основе красителя красный очаровательный Е 129, краситель железа оксид желтый Е 172, краситель железа оксид черный Е 172.
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета (для дозировки 10 мг) или темно-розового цвета, с риской (для дозировки 5 мг); на поперечном разрезе видны два слоя: оболочка розового цвета (для дозировки 10 мг) или темно-розового цвета (для дозировки 5 мг) и ядро белого цвета.
Анксиолетическое средство. Седативное средство
АТХ R06AD01 Алимемазин
Является производным фенотиазина.
Алимемазин действует как мягкое седативное и противотревожное средство, оказывает положительное действие при сенестопатии, навязчивости и фобии.
Применяется при психосоматических проявлениях, развивающихся вследствие нейровегетативных расстройств, сосудистых, травматических и инфекционных нарушениях функций центральной нервной системы. Седативный эффект способствует нормализации сна у больных этой категории.
Обладает противорвотной и противокашлевой активностью.
Седативное и анксиолитическое действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Противорвотное и вегето-стабилизирующее действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
В связи с антигистаминной активностью алимемазин применяют при аллергических заболеваниях, особенно дыхательных путей, и при кожном зуде.
Алимемазин более активен по антигистаминному и седативному действию, чем дипразин. Противозудное действие обусловлено влиянием на гистаминовые рецепторы первого типа.
Быстро и полно всасывается при любых путях введения. Действие алимемазина начинается через 15-20 минут после введения и продолжается 6-8 часов. Связь с белками плазмы составляет 20-30%. Метаболизируется в печени. Выводится почками – 70-80 % в виде метаболита (сульфоксида).
У взрослых и детей с 7 лет:
В качестве седативного (успокаивающего), анксиолитического (противотревожного) и средства, улучшающего засыпание:
– деменция (в том числе деменция в связи с эпилепсией), протекающая с проявлениями психомоторного возбуждения, аффекта тревоги (в составе комбинированной терапии);
– органическое тревожное расстройство (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии);
– шизофрения (при преобладании неврозоподобных расстройств, в составе комбинированной терапии);
– расстройства настроения (аффективные расстройства) – в составе комбинированной терапии;
– генерализованное тревожное расстройство (в составе комбинированной терапии);
– обсессивно-компульсивное расстройство (в составе комбинированной терапии);
– реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации (острая реакция на стресс, посттравматическое стрессовое расстройство, неуточненная реакция на тяжелый стресс, другие реакции на тяжелый стресс) – в составе комбинированной терапии;
– диссоциативные (конверсионные) расстройства (в составе комбинированной терапии);
– соматоформные расстройства (соматизированное расстройство, недифференцированное соматоформное расстройство, ипохондрическое расстройство, соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы, устойчивое соматоформное болевое расстройство, неуточненное соматоформное расстройство, другие соматоформные расстройства) – в составе комбинированной терапии при выраженной тревоге или при неэффективности стандартной терапии;
– неуточненное расстройство вегетативной (автономной) нервной системы, другие расстройства вегетативной (автономной) нервной системы (в составе комбинированной терапии);
– нервная анорексия (в составе комбинированной терапии);
– эмоционально неустойчивое расстройство личности (импульсивный и пограничный типы) – в составе комбинированной терапии;
– истерическое расстройство личности, тревожное (уклоняющееся, избегающее) расстройство личности (в составе комбинированной терапии);
– стойкое изменение личности после переживания катастрофы (в составе комбинированной терапии);
– гиперкинетическое расстройство поведения (в составе комбинированной терапии);
– расстройство поведения, ограниченное рамками семьи (в составе комбинированной терапии при неэффективности стандартной терапии);
– несоциализированное расстройство поведения (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии);
– беспокойство, возбуждение и другие симптомы и признаки, относящиеся к эмоциональному состоянию (в составе комбинированной терапии);
– другие невротические расстройства (неврастения, неуточненное невротическое расстройство) – в составе комбинированной терапии;
– бессонница неорганической этиологии (в составе комбинированной терапии при неэффективности стандартной терапии);
– эмоциональные расстройства, начало которых специфично для детского возраста (фобическое тревожное расстройство в детском возрасте, социальное тревожное расстройство в детском возрасте, расстройство вследствие сиблингового (с родными братьями и сестрами) соперничества, неуточненное эмоциональное расстройство в детском возрасте, другие эмоциональные расстройства в детском возрасте) – в составе комбинированной терапии.
В качестве противоаллергического средства:
– зуд независимо от места и этиологии (зуд заднего прохода, зуд вульвы, неуточненный аногенитальный зуд, зуд при фотоконтактном дерматите и солнечной крапивнице, дерматите, экземе, крапивнице, укусах или ужаливании неядовитыми насекомыми или другими неядовитыми членистоногими, ветряной оспе, кори, Болезни Ходжкина, сахарном диабете, опоясывающем лишае) в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии;
– астма, поллиноз, коклюш (в составе комплексной терапии в качестве противоаллергического средства для купирования кашля, одышки и приступов удушья);
– неуточненная аллергия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).
У детей с 3 лет:
– зуд независимо от места и этиологии (зуд при фотоконтактном дерматите и солнечной крапивнице, дерматите, экземе, крапивнице, укусах или ужаливании неядовитыми насекомыми или другими неядовитыми членистоногими, ветряной оспе, кори, болезни Ходжкина, сахарном диабете, опоясывающем лишае, зуд заднего прохода, зуд вульвы, неуточненный аногенитальный зуд) в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии.
В качестве седативного (успокаивающего) средства:
– при медикаментозной подготовке к операции (с целью седации перед хирургическим вмешательством).
– повышенная чувствительность к компонентам препарата;
– непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
– закрытоугольная глаукома;
– гиперплазия предстательной железы;
– тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
– синдром Рейе;
– одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
– период лактации;
– детский возраст до 3 лет при применении в качестве противоаллергического средства и для седации перед хирургическим вмешательством, до 7 лет по другим показаниям.
С осторожностью следует применять препарат при алкоголизме, если в анамнезе имеются указания на осложнения при применении препаратов фенотиазинового ряда; при обструкции шейки мочевого пузыря; предрасположенности к задержке мочи; при эпилепсии; открытоугольной глаукоме; желтухе; угнетении функции костного мозга; артериальной гипотензии.
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Если беременность наступает в период лечения, следует отменить препарат.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Внутрь. Не разжевывая. Действие препарата носит дозозависимый характер, дозы подбираются в зависимости от целей терапии.
Для достижения вегетостабилизирующего эффекта 15-60 мг/сут.
Для достижения анксиолитического эффекта 20-80 мг/сут.
Для достижения седативного и/или снотворного эффекта 5-10 мг однократно (за 20-30 мин до сна).
Для симптоматического лечения аллергических реакций 10-40 мг/сут.
Курсовое лечение необходимо начинать с приема 2,5-5 мг в вечернее время с постепенным увеличением суточной дозы до требуемого эффекта. Суточная доза может быть распределена на 3-4 приема. Длительность курсового лечения может составлять от 2 до 6 и более месяцев и определяется врачом.
Высшая доза для взрослых составляет 500 мг/сут, для лиц пожилого возраста (старше 60 лет) – 200 мг/сут.
Детям с 7 лет назначают по следующей схеме (в зависимости от возраста и массы тела).
Для достижения анксиолитического эффекта 20-40 мг/сут.
Курс лечения необходимо начинать с приема 2,5-5 мг с постепенным увеличением суточной дозы до требуемого эффекта. Суточная доза может быть распределена на 3-4 приема.
Для достижения седативного и/или снотворного эффекта 2,5-5 мг однократно (за 20-30 мин до сна).
Для достижения седативного эффекта при нарушении поведения при психотических состояниях возможно повышение суточной дозы до 60 мг/сутки.
Для симптоматического лечения аллергических реакций 5-20 мг/сут.
Детям с 3 лет
Для симптоматического лечения аллергических реакций по 2,5-5 мг 3-4 раза в сутки. Длительность курсового лечения может составлять от 2 до 6 и более месяцев и определяется врачом.
С целью седации перед хирургическим вмешательством детям от 3 до 7 лет назначают из расчета 2 мг/кг за 1-2 часа до операции. Максимальная суточная доза 2 мг/кг.
Побочные эффекты крайне редки и выражены незначительно.
Со стороны нервной системы: сонливость, вялость, быстрая утомляемость (возникают, главным образом, в первые дни приема и редко требуют отмены препарата), парадоксальная реакция (беспокойство, возбуждение, кошмарные сновидения, раздражительность); спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акатизия, тремор).
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия (парез аккомодации), шум или звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, снижение артериального давления (АД), тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, атония желудочно-кишечного тракта, запоры, снижение аппетита.
Со стороны дыхательной системы: сухость в носу, глотке, повышение вязкости бронхиального секрета.
Со стороны мочевыделительной системы: атония мочевого пузыря, задержка мочи.
Прочие: аллергические реакции, угнетение костномозгового кроветворения, повышенное потоотделение, мышечная релаксация, фотосенсибилизация.
Симптомы: усиление проявлений описанных побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Алимемазин усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических (нейролептиков) лекарственных средств (ЛС), а также ЛС для общей анестезии, м-холиноблокаторов и гипотензивных ЛС (требуется коррекция доз).
Трициклические антидепрессанты и антихолинергические ЛС усиливают м-холиноблокирующую активность алимемазина.
При одновременном применении алимемазина с этанолом возможно усиление угнетения центральной нервной системы.
Алимемазин ослабляет действие производных фенамина, м-холиномиметиков, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.
При совместном применении алимемазина с противоэпилептическими ЛС и барбитуратами снижается порог судорожной активности (требуется коррекция доз).
При совместном применении алимемазина с бета-адреноблокаторами возможны выраженное снижение АД, аритмии.
Алимемазин ослабляет действие бромокриптина.
При одновременном применении у кормящих матерей возможно повышение концентрации пролактина в сыворотке крови.
При одновременном применении алимемазина и ингибиторов МАО (одновременное применение не рекомендуется) и алимемазина и производных фенотиазина повышается риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.
При одновременном применении алимемазина с ЛС, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.
Совместное использование производных фенотиазина (к которым относится и алимемазин) с гепатотоксическими лекарственными средствами может усиливать проявления гепатотоксичности последних.
Алимемазин может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах, головокружение) совместно применяемых ЛС.
Алимемазин повышает потребность организма в рибофлавине.
Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены следует отменить препарат за 72 часа до аллергологического тестирования.
В период лечения возможны ложноположительные результаты на наличие беременности.
В период лечения не следует употреблять алкоголь.
На фоне лечения препаратом не следует заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг.
По 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку или в контурную ячейковую упаковку с перфорацией из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2 или 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Владелец регистрационного удостоверения
ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА АО